CLASES DE BETA LACTÁMICOS - PENICILINAS

PENICILINAS
Todas las penicilinas presentan un anillo estructural común, el ácido 6-amino-penicilánico

FÁRMACO         INDICACIONES                        OBSERVACIONES
Penicilina G         Sífilis, estreptococos, tétanos      Su forma oral se llama penicilina V

Ampicilina            Listeria, enterococos                

Cloxacilina           Estafilococos sensibles            
                              a meticilina

Amoxicilina-         Amplio espectro: gram+           No cubre, Pseudomonas aeruginosa
ácido clavulánico    y gram - , aerobios
                                y anaerobios
Piperacilina           Mayor espectro que                    Cubre bien Pseudomonas
Tazobactam           amoxicilina-ácido clavulánico
                              en Gram -

PENICILINAS ESPECTRO REDUCIDO

SENSIBLES A BETA LACTAMASAS

Penicilina G o bencilpenicilina:
Espectro antibacteriano:
-cocos grampositivos aerobios: neumococo, S pyogenes, S. viridans, S aureus sensibles.
-Gramnegativos aerobios:  Neisseria, Pasteurella
-Anaerobios: especies de Clostridium (No C. difficile) bacterias de la flora bucal (No bacteroides fragilis, estreptococos, Actinomyces y Fusobacterium) especies de espiroquetas (Treponema pallidum, Borrelia y Leptospira)
Es el fármaco de elección (entre otros) en el tratamiento de sífilis, actinomicosis, endocarditis por S. viridans, meningitis meningocócica y tétanos.

La penicilina G aparece en las siguientes formas:

° Penicilina G acuosa:  en forma de sal sódica o potásica: se administra por vía intravenosa en dosis entre 12 y 24.000.000 de unidades al día, administradas habitualmente cada cuatro horas. Útil sobre todo en el tratamiento de la neurosífilis

° Penicilina G procaína:  de administración intramuscular y absorción retardada. Dosis habitual de 600.000 unidades intramusculares cada 12 horas (por ejemplo, en la neumonía neumocócica no complicada)

° Penicilina G Benzatina: De absorción lenta y administración cada tres o cuatro semanas intramuscular. Tratamiento de la sífilis (No en las formas con afectación del SNC) Faringitis estreptocócica y profilaxis de la fiebre reumática.

Penicilina V o fenoximetilpenicilina:  administrarse oral, 250 mg equivalen a 400.000 unidades de penicilina G. Dosis de 250-500 mg cada seis horas en faringitis, infecciones orales o de tejidos blandos poco importantes.


RESISTENTES A BETA LACTAMASA (ANTIESTAFILOCÓCICAS)
° Nafcilina, Oxacilina, Cloxacilina y meticilina.
Son los fármacos de elección en el tratamiento de las infecciones estafilocócicas, ya que la gran mayoría son productores de penicilasa. El 20% de los S. aureus , y más del 60 % de los estafilococos coagulasa-negativos (grupo al que pertenece Staphylococcus epidermidis) son resistentes a la meticilina, circunstancias que implican resistencia a todos los demás beta lactámicos. Tienen menor actividad que la penicilina frente a anaerobios y no son eficaces frente a gonococo ni bacilos gramnegativos.

ESPECTRO AMPLIADO: 

AMINOPENICILINAS:
Aminopenicilina, bacampicilina, y amoxicilina:
amplían el espectro de las bencilpenicilinas a algunos bacilos gramnegativos entéricos; E.Coli (más del 60 % de resistencias) P.Mirabalis, Salmonella, Shigella y H.Influenzae (más del 30 % de resistencias)
Son los antibióticos de elección en el tratamiento de las meningitis por Listeria monocytogenes y en infecciones por Enterococcus faecalis (En este caso, hay que utilizarlas sinérgicamente con aminoglucósidos . Conservan actividad antianaerobia, aunque menor que la penicilina G

CARBOXIPENICILINAS: (Carbenicilina, ticarcilina) tienen mayor espectro frente a bacilos gramnegativos entéricos, pero son principalmente antiPseudomonas.


UREIDOPENICILINAS: (Piperacilina, mezlocilina, azlocilina): Son las penicilinas de más amplio espectro y las más activas frente a Pseudomonas. Cubren gérmenes que habitualmente son resistentes a otras, como ; Serratia, Enterobacter, Klebsiella y Providencia. Un inconveniente es que las bacterias crean fácilmente B lactamasas frente a ellas.


COMBINACIONES DE PENICILINAS DE AMPLIO ESPECTRO CON INHIBIDORES DE BETA LACTAMASAS:  (amoxicilina-ácido clavulánico, ampicilina-sulbactam, piperacilina-tazobactam, ticarcilina-ácido clavulánico)  Los inhibidores de B lactamasa no tienen actividad antimicrobiana per se, aunque amplían el espectro del antibiótico junto al que se administran frente a especies de E. Coli, Klebsiella, Proteus, H. Influenzae, Moraxella, Providencia, Bacterioides fragilis y estafilococos productores de b-lactamasa no resistentes a meticilina. No son activas frente a Enterobacter y Acinetobacter Serratia, porque las beta-lactamasas producidas por ellos no son inhibidas.

REACCIONES ADVERSAS DE LAS PENICILINAS:
Reacciones adversas a procaína; alteraciones de la conducta, síntomas neurológicos, mareo, palpitaciones. Desaparecen espontáneamente en 5-10 minutos y ocurren en menos del 1% de los casos.

Los efectos secundarios más importantes son la reacciones de hipersensibilidad (4%) con anafilaxia, nefritis tubulointersticial (meticilina) , anemia hemolítica Coombs positiva, reacciones cutáneas (necrólisis epidérmica tóxica, síndrome de Stevens.Johnson) leucopenia, fiebre y hepatitis (cloxacilina) . Existen reacciones cruzadas con los otros B lactámicos en un 2%